中國創新抗菌藥康替唑胺/MRX-5 攜7項研究/報告登場,直擊細菌感染治療難題
導讀
2025年10月19日至22日,美國感染性疾病周(IDWeek 2025)正在美國亞特蘭大火熱召開。作為美國感染病協會(IDSA)、美國衛生保健流行病學協會(SHEA)、HIV醫學協會(HIVMA)、美國兒科感染性疾病學會(PIDS)和美國感染病藥劑師協會(SIDP)等五大權威機構的聯合年會,IDWeek是全球規模頂尖的感染病學術會議,堪稱該領域的"奧斯卡盛典",備受全球矚目。來自全球眾多領域的國際專家、同道學者,正通過主題演講、座談會、海報展示、教育研討、專家交流以及展覽會等多種形式,深入探討耐藥防控、新發傳染病、精準診療等關鍵議題,共同為全球公共衛生挑戰尋求科學有效的應對策略。
盟科藥業自主研發的康替唑胺和MRX-5共有7項研究/報告入選本屆大會匯報與展示。這些研究涵蓋了MRX-5新藥研究報告;康替唑胺針對成人及兒童在不同感染部位、不同感染菌種的研究,如皮膚及軟組織感染、血液病患者、重癥感染、結核病、非結核分枝桿菌病等多個疾病領域,并從臨床應用、藥代動力學、耐藥機制等多個維度展開了深入探討。
01 MRX-5 :苯并硼唑類 NTM 新藥登 IDWeek ,臨床前 + Ⅰ期數據優異,全球 Ⅱ 期即將啟動
苯并硼唑類NTM專病新藥MRX-5臨床前及Ⅰ期研究成果喜人,即將在全球開展Ⅱ期研究,其體內轉化物 MRX-6038是一類新型的亮氨酰tRNA合成酶(LeuRS)抑制劑,其作用機制是在LeuRS編輯位點形成螺環酯加合物,最終阻斷蛋白質合成[1]。
體外實驗表明,當將MRX-5與現有SOCs(Standard of Care:標準治療方案)聯合使用可降低對SOCs的耐藥頻率。
MRX-5藥代動力學/藥效動力學研究顯示:口服 MRX-5 在小鼠體內迅速轉化為MRX – 6038;劑量分次給藥顯示,MRX - 6038的AUC0-24h/MIC與療效密切相關;MRX - 6038的MIC90為0.25mg/L,抗菌活性顯著。
MRX-5Ⅰ期研究顯示:MRX-6038在較寬的劑量范圍內暴露量隨劑量呈線性增加,在單劑量以及多劑量給藥后,顯示出良好的安全性和耐受性。
MRX-5作為口服藥物,其臨床前和Ⅰ期研究展現了良好的療效和耐受性結果,有望顯著改善患者依從性和生活質量,為全球膿腫分枝桿菌的治療注入新的希望。
02 康替唑胺突破血腦屏障!華山醫院團隊研究中期分析數據顯示其可穿透中樞,為成人中樞神經系統結核提供新選擇
在本屆大會上,復旦大學華山醫院張文宏、王璇教授團隊,展示了康替唑胺片劑用于成人中樞神經系統結核病的藥代動力學及血腦屏障穿透性研究 ( 點擊查看相關摘要) ,研究中康替唑胺表現出中等的腦脊液穿透率(9.04%–14.08%),有望成為成人中樞神經系統結核病的一種治療選擇。
03 康替唑胺攻堅結核 / NTM 病:長期抗結核治療更優選,移植后分枝桿菌感染橋接治療均顯效
結核病和NTM病仍然是康替唑胺片研究的焦點領域:
來自首都醫科大學附屬北京胸科醫院文力、劉巖教授團隊,報告了利奈唑胺與康替唑胺在肺結核治療過程中致血小板減少的對比研究:時序特征、危險因素及臨床決策啟示 (點擊查看相關摘要),報告顯示利奈唑胺暴露、高齡(≥65歲)和腎功能損害【eGFR ≤60 mL/(min•1.73m²)】是肺結核患者發生血小板減少癥的獨立風險因素。康替唑胺未顯示獨立風險,因此是長期抗結核治療中更優的選擇,尤其適用于老年和腎功能損害等高危因素患者。
山東大學附屬山東省公共衛生臨床中心熊瑜、張玉霞教授團隊,通過一項含康替唑胺全口服短程方案治療耐多藥 / 利福平耐藥肺結核療效及不良反應的單中心描述性分析 (點擊查看相關摘要)表明:與傳統長程方案相比,康替唑胺短療程方案在結核病治療中具有可比的有效性和更佳的安全獲益。
此外,首都醫科大學附屬北京兒童醫院朱光華教授、孫熙木教授團隊報告了康替唑胺治療原發性免疫缺陷病兒童造血干細胞移植受者分枝桿菌感染回顧性研究 (點擊查看相關摘要),提示了康替唑胺是移植后骨髓抑制期治療分枝桿菌感染的一種可行的橋接治療方案。它未表現出顯著的骨髓抑制或血小板植入延遲,可有效阻斷感染進展,并顯示出良好的耐受性。
04 南方醫院重癥感染治療新啟示:相較利奈唑胺,康替唑胺或與更低血小板減少率及更高有效率有關
在重癥感染領域,南方醫科大學南方醫院曾振華、左宇鑫教授團隊,發布了利奈唑胺與康替唑胺暴露對重癥監護病房患者血小板水平影響的比較:一項單中心回顧性隊列研究 (點擊查看相關摘要),通過對重癥醫學科197例患者進行分析,提示重癥患者中使用利奈唑胺或康替唑胺進行治療時,相較利奈唑胺,康替唑胺的暴露或與更低的血小板減少發生率和更高臨床有效率有關。
05 兒童新方案!康替唑胺口服治療兒童血液病患兒皮膚感染,耐受性與療效雙優
在兒童人群,除了前文提到的 朱光華教授團隊的回顧性研究,來自上海兒童醫學中心王曉東教授、深圳市兒童醫院張瑜教授、復旦大學傳染病與生物安全研究所陳濤團隊發布的康替唑胺在血液科患兒皮膚與軟組織感染的療效與安全性 (點擊查看相關摘要)研究顯示,康替唑胺口服轉換治療表現出良好的療效和耐受性,并具有潛在的血液學安全性獲益,為進一步拓展藥物在兒童患者臨床應用提供了有益的臨床依據和科學補充。
IDWeek 2025國際會議中,MRX-5和康替唑胺憑借大會報告、多項研究和臨床應用成果,充分展現了其在抗感染領域的潛力與價值。期待其未來能為人類健康事業發揮更為積極的作用。